Los antibióticos son productos del metabolismo microbiano que son capaces de matar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos a bajas concentraciones.
Durante la II Guerra Mundial la demanda de agentes quimioterapéuticos para tratar las infecciones de las heridas condujo al desarrollo de un proceso de producción para la penicilina y al inicio de la era de investigación sobre los antibióticos. En la actualidad continua siendo una de las áreas más importante de investigación dentro de la Microbiología Industrial.
La obtención de mejores antibióticos se lleva a cabo por modificación de los compuestos conocidos utilizando medios químicos o genéticos (mutasíntesis, fusión de protoplastos, tecnología del DNA recombinante). Sin embargo, solamente por procesos de Screening pueden esperarse encontrar antibióticos con estructuras básicas enteramente nuevas, especialmente por la utilización de nuevos procedimientos de prueba y por la investigación en nuevos grupos de microorganismos.
El número de antibióticos descritos continúa aumentando debido a los programas intensivos de búsqueda en todos los países industriales. En 1961 eran conocidos 513 antibióticos, 4076 en 1972, 7650 en 1985 y en 1990 alrededor de 8000. Cada año se detectan aproximadamente 300 nuevas sustancias con actividad antibiótica, de las que el 30-35% son componentes secundarios de las fermentaciones de antibióticos conocidos. Del gran número de antibióticos conocidos de origen microbiano, solamente 123 se producían por fermentación en 1984. Además, más de 50 antibióticos se producían como compuestos semisintéticos y 3 antibióticos (cloranfenicol, fosfomicina y pirrolnitrina) se producen en forma completamente sintética.
Los antibióticos son producidos por bacterias y hongos. Entre los hongos, solamente 10 de los antibióticos conocidos se producen comercialmente y solamente las penicilinas, cefalosporina C, griseofulvina y ácido fusídico tienen importancia clínica. En las bacterias existen muchos grupos taxonómicos que producen antibióticos. La mayor variedad en estructura y número de antibióticos se encuentra en los actinomicetos, especialmente en el género Streptomyces.
La producción mundial de antibióticos en 1979 estaba por encima de las 100.000 toneladas por año. Las ventas brutas anuales, sólo en USA, eran de 1000 millones de dólares, con la cefalosporina en la posición de cabeza, seguida de la ampicilina y las tetraciclinas.
Antes de 1960 aproximadamente el 5% de los antibióticos recientemente aislados eran útiles terapéuticamente. En los años siguientes fueron descubiertos nuevos antibióticos a una velocidad aproximadamente constante, pero el porcentaje de los nuevos antibióticos que realmente llegaban al mercado descendió desde el 2,6% entre 1961-1965 al 1% entre 1966-1971. Esto se debe fundamentalmente a un aumento severo en los costes del desarrollo y de las pruebas clínicas, de forma que muchos fabricantes producen solamente aquellos compuestos que claramente muestran un progreso terapéutico prometedor. Por término medio se necesitan alrededor de 8-10 años para desarrollar un nuevo antibiótico a un coste medio de 10x106 - 20x106 dólares (2500 millones de pesetas; 15 millones de euros).

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